Что нужно знать о наиболее часто используемых препаратах в качестве антитромбоцитарных средств
Ацетилсалициловая кислота (АСК), конечно, является наиболее документированной, хорошо переносимой и поэтому наиболее широко используемой молекулой в качестве антитромбоцитарного средства. Его действие выражается в блокировании циклооксигеназной активности тромбоцитов, которые больше не способны синтезировать специфическое проагрегантное вещество тромбоксан А2.
При остром инфаркте миокарда (ОИМ) в литературе обычно рекомендуется начинать с дозы АСА не менее 150 мг (в некоторых руководствах указываются дозы до 325 мг), которую следует повторять ежедневно в течение не менее 30 дней. Эта единственная начальная доза способна быстро и эффективно обеспечить его антитромбоцитарное действие. Дозировки будут снижены в случае вторичной профилактики ОИМ. Поэтому при низкой дозе препарат будет обладать длительным действием.
YouTube:пожалуйста, укажите правильный url
Второй основной группой антитромбоцитарных препаратов являются тиенопиридины, представленные тиклопидином и клопидогрелем. Тиклопидин, молекула первого поколения, в настоящее время заменена более современным клопидогрелем, который обладает большей биодоступностью и меньшим количеством побочных эффектов. Механизм его действия заключается в избирательном и необратимом антагонизме тромбоцитарных АДФ-рецепторов. Активный метаболит вырабатывается в печени под действием цитохрома Р450.
В последние годы на рынке появились тиенопиридины третьего поколения, главным из которых является прасугрел — препарат, который, согласно экспериментальным данным, может преодолеть ограничения клопидогреля или, что еще лучше, обеспечить более высокую чистую клиническую пользу. Однако этот препарат не показан некоторым подкатегориям пациентов (прежде всего, лицам с историей инсульта или ТИА), поэтому в настоящее время его применение ограничено определенными группами пациентов, под строгим наблюдением специалистов, на что также указывает само Итальянское агентство по лекарственным средствам.
Тот факт, что действие обоих препаратов (АСА и тиенопиридинов) необратимо, означает, что их эффекты постепенно аннулируются с образованием новых тромбоцитов в течение недели (жизненный цикл тромбоцита составляет примерно 9 дней).
В зависимости от клинического состояния, подлежащего лечению, так называемая «двойная антитромбоцитарная терапия», т.е. сочетание АСА с тиенопиридином, может быть предпочтительнее обычной одноагрегантной терапии. Что касается второго варианта, то в известной работе Юсуфа в 2001 году была зафиксирована эффективность лечения в пуле из более чем 12 000 пациентов с антероградной сердечной недостаточностью. Он выявил значительное снижение — по сравнению с плацебо — частоты возникновения определенной комбинированной конечной точки (сердечно-сосудистая смертность, ОИМ, инсульт) у пациентов, получавших длительное лечение АСК и клопидогрелем.
